Título:	Planejamento racional e síntese de peptidomiméticos macrocíclicos para a inibição de Quorum Sensing em Staphylococcus aureus
Autor(es):	Vanegas, José Feliciano Brango
Orientador(es):	Machado, Ângelo Henrique de Lira
Assunto:	Quorum sensing Staphylococcus aureus Peptídeos sintéticos
Data de publicação:	22-Jun-2020
Data de defesa:	29-Nov-2019
Referência:	VANEGAS, José Feliciano Brango. Planejamento racional e síntese de peptidomiméticos macrocíclicos para a inibição de Quorum Sensing em Staphylococcus aureus. 2019. xxiii, 78 f., il. Tese (Doutorado em Química)—Universidade de Brasília, Brasília, 2019.
Abstract:	Research about new synthetic peptidomimetics analogous to autoinductors peptides (AIPs) of Staphylococcus aureus, and structurally related to solonamidas has become a different alternative to antibiotics for the treatment of infectious diseases caused for this pathogen, since these kind of molecules can act as quorum sensing inhibitors. This work presents the results obtained from the synthesis of cyclic peptides designed to have this property. Two generations of molecules were rationally design based on amino acid nature, stereochemistry, and number of atoms, important structural features previously highlighted by others for the desired inhibitory activity. One of these generations used acid residues of Morita-Baylis-Hillman adduct (MBHA), that were compatible with the solid phase peptide synthesis (SPPS) methodology. This MBHA residues facilitated the allylic nucleophilic substitution (SN2’) reaction for the cyclization which provided a new, effective, and simple methodology to allow the synthesis of eight new peptidomimetic. These analogues didn’t show toxic effect on S. aureus growth and two of them inhibited their hemolytic activity, suggesting that they interfered on bacterial quorum sensing in a similar fashion as those reported for solonamides. Cell viability assays with human fibroblasts also showed that the synthesized analogs are not cytotoxic to these cells.
Unidade Acadêmica:	Instituto de Química (IQ)
Informações adicionais:	Tese (doutorado)—Universidade de Brasília, Instituto de Química, Programa de Pós-Graduação em Química, 2019.
Programa de pós-graduação:	Programa de Pós-Graduação em Química
Licença:	A concessão da licença deste item refere-se ao termo de autorização impresso assinado pelo autor com as seguintes condições: Na qualidade de titular dos direitos de autor da publicação, autorizo a Universidade de Brasília e o IBICT a disponibilizar por meio dos sites www.bce.unb.br, www.ibict.br, http://hercules.vtls.com/cgi-bin/ndltd/chameleon?lng=pt&skin=ndltd sem ressarcimento dos direitos autorais, de acordo com a Lei nº 9610/98, o texto integral da obra disponibilizada, conforme permissões assinaladas, para fins de leitura, impressão e/ou download, a título de divulgação da produção científica brasileira, a partir desta data.
Agência financiadora:	Conselho Nacional de Desenvolvimento Científico (CNPq).
Aparece nas coleções:	Teses, dissertações e produtos pós-doutorado

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